Фармакологическое действие
Анаприлин — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.
Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.
Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.
Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.
Показания
стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
наджелудочковая тахикардия;
артериальная гипертензия;
тахисистолическая форма мерцания предсердий;
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
эссенциальный тремор;
симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;
сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;
предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС
профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
гиперчувствительность;
AV блокада II–III ст.;
синоатриальная блокада;
синусовая брадикардия (ЧСС <55 уд./мин);
синдром слабости синусного узла;
артериальная гипотензия;
сердечная недостаточность II Б–III ст.;
острая сердечная недостаточность;
острый инфаркт миокарда;
вазомоторный ринит;
облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно);
метаболический ацидоз;
бронхиальная астма;
склонность к бронхоспастическим реакциям;
сахарный диабет;
беременность.
Побочные действия
Возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость.
Редко — головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия, нарушение зрения, кератоконъюнктивит.
Взаимодействие
На фоне лечения Анаприлином следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.
При одновременном применении Анаприлина с пероральными гипогликемизирующими средствами или инсулинами возможно нарушение регуляции уровня глюкозы и плазме крови и повышение риска гипергликемии.
Анаприлин также может маскировать симптомы начинающейся гипогликемии.
При одновременном применении Анаприлина и НПВС (особенно индометацина) возможно уменьшение антигипертензивного действия Анаприлина, вероятно за счет подавления синтеза простагландинов в почках и, как следствие, задержки натрия и жидкости в организме).
При одновременном применении Анаприлина и эстрогенсодержащих препаратов возможно снижение антигипертензивного действия Анаприлина из-за задержки жидкости в организме.
При одновременном применении Анаприлина с нитратами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Как принимать, курс приема и дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг; максимальная суточная доза — 320 мг, кратность применения — 2-3 раза в сут.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости — в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга.
Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при СН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.
Специальные указания
После продолжительного курса лечения препарат следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
Препарат назначают с осторожностью при нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете.
При феохромоцитоме Анаприлин можно назначать только после приема альфа-адреноблокатора.
При применении галотана, изофлурана, метоксифлурана и трихлорэтилена на фоне приема Анаприлина возможно повышение риска угнетения функции миокарда и развития гипотензии. У больных, у которых планируются обширные хирургические вмешательства, риск развития осложнений после резкой отмены Анаприлина выше, чем при продолжении лечения бета-адреноблокаторами при компенсации эффектов с помощью правильного ведения наркоза.
Форма выпуска
Таблетки
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте
Срок годности
4 года