Фармакодинамика:
В,Ь-соталол является неселективным Р-адреноблокирующим препаратом, не обладающим
внутренней симпатомиметической активностью.
Соталол оказывает действие, характерное как для р-адреноблокаторов (класс II
противоаритмических препаратов), так и удлиняет 3-ю фазу потенциала действия
кардиомиоцитов (Ш класс по классификации Vaughan Williams). Соталол увеличивает
продолжительность потенциала действия в сердечной мышце путем задержки фазы
реполяризации. Главное действие соталола заключается в увеличении периода
рефрактерности в предсердиях, желудочках и дополнительных проводящих путях.
Оба изомера соталола D-соталол и L-соталол обладают схожими свойствами
противоаритмического препарата класса III; L-изомер соталола отвечает за Р-
адреноблокирующие свойства препарата.
Р-адреноблокирующее действие препарата возникает при применении малых доз
препарата, т.е. 25 мг, в свою очередь действие, характерное для класса III
противоаритмических препаратов, возникает при применении доз свыше 160 мг.
С точки зрения Р-адреноблокирующего действия соталол приводит к снижению частоты
сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и ограниченному уменьшению
силы сокращений сердечной мышцы (отрицательное инотропное действие). Это
уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Также соталол вызывает у
пациентов с артериальной гипертензией постепенное, но значительное снижение
систолического и диастолического давления.
Фармакокинетика:
Биодоступность препарата после перорального введения составляет более 90 %.
Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-4 часа. Постоянная
концентрация препарата в крови достигается через 2-3 дня. Всасывание препарата во
время приема с едой уменьшается примерно на 20 % по сравнению с приёмом препарата натощак.
Период полувыведения препарата составляет от 10 до 20 часов.
Соталол не связывается с белками сыворотки и не метаболизируется.
Препарат в небольшом количестве проникает в спинно-мозговую жидкость достигая концентрации порядка 10 % в сыворотке.
80-90 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде; остальная часть препарата
выводится с калом.
Показания к применению:
• угрожающие жизни желудочковые нарушения ритма сердца;
• наджелудочковые нарушения ритма: мерцание и трепетание предсердий,
наджелудочковые тахикардии, атриовентрикулярные узловые тахикардии;
• нарушения ритма при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Особые указания
При длительном применении каждые 1-2 месяца следует контролировать длину интервала
QT и уровень электролитов в плазме.
Болезни печени не требуют корректировки дозы. У людей пожилого возраста период
полураспада препарата может увеличиваться, что повышает концентрацию препарата в
плазме. Отмену препарата следует проводить медленно, постепенно уменьшая дозу
(резкое прекращение приема может быть опасным).
Противопоказания:
• повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфониламидам;
• феохромоцитома;
• желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
• гипотензия, не вызванная аритмией (АД (артериальное давление) менее 90 мм
рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
• бронхиальная астма и иные спастические состояния бронхов;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ниже 5 0/мин);
• атриовентрикулярная блокада П-Ш степени (у больных без кардиостимулятора);
• врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
• кардиогенный шок;
• недостаточность кровообращения III и IV степени по шкале NYHA;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной,
перемежающейся хромотой или болью в покое);
• метаболический ацидоз;
• сахарный диабет с кетоацидозом;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
• стенокардия Принцметалла
• одновременный прием ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• грудное вскармливание.
Беременность и грудное вскармливание:
Беременность:
Исследования, проведенные у животных, не выявили тератогенного действия соталола.
Соталол проникает через плаценту. Р-адреноблокирующие препараты могут снижать
плацентарную перфузию и оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная
задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Применение препарата возможно только после очень тщательной оценки предполагаемой
пользы по отношению к потенциальному риску для плода.
В случае проведении терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72
часа до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии,
артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного).
Новорожденных, матери которых до родов применяли соталол, следует усиленно
наблюдать до 48 — 72 часов после родов.
Грудное вскармливание:
Р-адреноблокаторы всасываются в молоко матери. Противопоказано применение
препарата во время кормления грудью.
Побочное действие:
В случае появления симптомов, подобных описанным низке, пожалуйста,
незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Большинство побочных действий, возникающих во время применения соталола, связано с
его р-адреноблокирующими свойствами. Побочные действия в целом не требуют
прерывания лечения и обычно проходят после уменьшения дозы препарата. Наиболее
серьезным побочным эффектом соталола является проаритмическое действие, включая
нарушения сердечного ритма типа «пируэт».
Побочные действия, связанные с лечением соталолом, выявленные у 1 % или более
пациентов:
• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, удушье, боли
в области грудной клетки, ощущение сердцебиения, отеки, изменения в ЭКГ,
артериальная гипотензия, проаритмическое действие, обмороки, сердечная
недостаточность, нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно);
• нарушения со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит,
затрудненное дыхание, ларинго- и бронхоспазм;
• нарушения со стороны кожных покровов: усиление потоотделения,гиперемия
кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой
оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, несварение, боли в области живота,
метеоризм, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или
кожи, холестаз), изменение активности печеночных ферментов, концентрации
билирубина в плазме крови;
• нарушения со стороны мышечной системы: мышечные судороги;
• нарушения со стороны нервной системы и психики: чувство утомления,
головокружения, слабость, головные боли, расстройства сна, депрессия,
парестезия, смена настроения, чувство страха, галлюцинации, миастения.
• нарушения со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные
кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
• аллергические реакции: зуд кожная сыпь, крапивница;
• нарушения со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных с
сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных получающих инсулин или
при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние;
• нарушение общего характера: лихорадка, боль в спине, артралгия, синдром
отмены (усиление приступов стенокардии, повышении АД).